Nosiče léčiv nerozpustných ve vodě

Abstract

Bakalárska práca sa zaoberá možnosťou využitia žlčových solí ako nosičov pre nepolárne liečivá s hlavným cieľom preskúmať ich micelizačné a solubilizačné vlastnosti. Na zisťovanie týchto vlastností boli použité žlčové soli cholát sodný, deoxycholát sodný a taurodeoxycholát sodný. V rámci experimentálnej časti bola pre stanovenie kritickej micelárnej koncentrácie pre jednotlivé žlčové soli použitá metóda Du Noüy krúžkovej tenziometrie. Solubilizačná schopnosť žlčových solí bola stanovená pomocou hydrofóbneho farbiva Sudan Red G s využitím UV-Vis spektrofotometrie. Výsledky ukázali, že žlčové soli majú povrchovo aktívne vlastnosti so schopnosťou znižovať povrchové napätie a vykazujú micelárne správanie, pričom najvyššia hodnota kritickej micelárnej koncentrácie bola zistená pre cholát sodný a najnižšia pre taurodeoxycholát sodný v prípade použitia prostredia deionizovanej vody aj fyziologického roztoku. Zároveň sa ukázalo, že oproti tradičným povrchovo aktívnym látkam nedochádza pri zvýšení iónovej sily k výraznému poklesu kritickej micelárnej koncentrácie. V prípade relatívnej solubilizačnej kapacity bolo zistené, že schopnosť solubilizácie hydrofóbnej látky pre samotné žlčové soli je pomerne nízka, pričom ako najvhodnejší postup prípravy vzoriek sa ukázala filtrácia. Najvyššiu solubilizačnú schopnosť vykazoval taurodeoxycholát sodný a najnižšiu cholát sodný. Tieto výsledky by mohli prispieť k ďalšiemu vývoju nosičov nepolárnych liečiv inšpirovaných spôsobom trávenia lipidov.

The bachelor's thesis deals with possibly using bile salts as carriers for non-polar drugs to investigate their micellization and solubilization properties. These properties were analysed using sodium cholate, sodium deoxycholate, and sodium taurodeoxycholate bile salts. In the experimental part, the Du Noüy ring tensiometry method was used to determine the critical micellar concentration for each bile salt. The solubilizing ability of bile salts was determined using the hydrophobic dye Sudan Red G using UV-Vis spectrophotometry. The results showed that the bile salts have surfactant properties with the ability to reduce surface tension and exhibit micellar behaviour, with the highest value of critical micellar concentration found for sodium cholate and the lowest for sodium taurodeoxycholate, while using deionized water as well as saline solution. At the same time, it was shown that compared to traditional surfactants, there is no distinct decrease in the critical micellar concentration when the ionic strength is increased. In the case of solubilization capacity, it was found that the solubilization capacity of the hydrophobic substance for bile salts alone is quite low, with the most appropriate sample preparation procedure being filtration. Sodium taurodeoxycholate showed the highest solubilization capacity, and sodium cholate the lowest. These results could further develop non-polar drug carriers inspired by lipid digestion.